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-SulfoBiotics- GYY4137
化学名 (4-Methoxyphenyl)morpholinylphosphinodithioic acid, morpholine salt
CAS番号 106740-09-4
製品コード SB06

 容 量
    税込価格
本体価格
10
mg
\7,560
 
\7,000
 
 
C15H25N2O3PS2=376.47
 


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取扱説明書

プロトコル

 性 質
 近年、硫化水素(H2S)が、血管拡張や細胞保護、インスリン分泌や神経伝達調節など様々な生理活性を示すことが明らかにされ、一酸化窒素 (NO) や一酸化炭素 (CO) に続く第3のガス状シグナル分子として注目されている。硫化水素は、NOやCOと同様にガス状分子として認知されているが、生理条件下では約80%が硫化水素イオン(HS-)の状態で存在する。また、硫化水素イオンは生体内でパースルフィドやポリスルフィド、タンパク質結合硫黄など様々な構造をとるため、その作用機序の詳細は未だ不明な点が多く残されている。
 硫化ナトリウムや硫化水素ナトリウムは、最も一般的な硫化水素ドナーとして硫化水素研究に用いられている。しかし、水に溶解すると瞬時にすべて硫化水素(イオン)に変換されるため、一過性の硫化水素刺激しか与えることができない。
GYY4137は、P. K. Mooreらによって開発された徐放型の硫化水素ドナーであり、加水分解によって持続的に硫化水素を放出する試薬である
1)。そのため、硫化ナトリウムや硫化水素ナトリウム添加のような一過性の刺激では観察されない血圧降下作用や抗がん作用などの効果を示すことが確認されている2-5)
H2S ドナー類の特徴
donor
基本骨格
放出機構
H2S発生場所
放出パターン
参考データ
Na2S
無機質
-
細胞外
即座に
-
ローソン試薬
加水分解反応
細胞外
ゆっくりと持続的に
数時間〜数日間持続3)
N-(Benzoylthio)benzamide
グルタチオンや
システインとの反応
細胞内
グルタチオンや
システインの濃度に依存
放出ピーク時間 20分
N-Acetyl-DL-penicillamine
グルタチオンや
システインとの反応
細胞内
グルタチオンや
システインの濃度に依存
放出ピーク時間 15分
N-Acetyl-DL-penicillamine
グルタチオンや
システインとの反応
細胞内
グルタチオンや
システインの濃度に依存
放出ピーク時間 40分
※H2S donor 5a, 8l, 8oのピーク時間は、100 μmol/lの各H2S donorが5 mmol/l グルタチオンと反応した場合の値を示す。


GYY4137の加水分解による硫化水素放出



GYY4137(100 μmol/l)のPBS中における硫化水素放出パターン


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参考文献
1) L. Li, M. Whiteman, Y. Y. Guan, K. L. Neo, Y. Cheng, S. W. Lee, Y. Zhao, R. Baskar, C-H. Tan, and P. K. Moore, “Characterization of a Novel, Water-Soluble Hydrogen Sulfide-Releasing Molecule (GYY4137): New Insights Into the Biology of Hydrogen Sulfide”, Circulation, 2008, 117, 2351.
2) M. Whiteman, L. Li, P. Rose, C-H. Tan, D. B. Parkinson, and P. K. Moore, “The Effect of Hydrogen Sulfide Donors of Lipopolysaccharide-Induced Formation of Inflammatory Mediators in Macrophages”, Antioxid. Redox Signal., 2013, 19, 1749.
3) Z. W. Lee, J. Zhou, C-S. Chen, Y. Zhao, C-H. Tan, L. Li, P. K. Moore, and L-W. Deng, “The Slow-Releasing Hydrogen Sulfide Donor, GYY4137, Exhibits Novel Anti-Cancer Effects In Vitro and In Vivo”, PLos One, 2011, 6, e21077.
4) L. Li, B. Fox, J. Keeble, M. Salto-Tellez, P. G. Winyard, M. E. Wood, P. K. Moore, and M. Whiteman, “The complex effects of the slow-releasing hydrogen sulfide donor GYY4137 in a model of acute joint inflammation and in human cartilage cells”, J. Cell. Mol. Med., 2013, 17, 365.
5) Z. Liu, Y. Han, L. Li, G. Meng, X. Li, M. Shirhan, M. T. Peh, L. Xie, S. Zhou, X. Wang, Q. Chen, W. Dai, C-H. Tan, S. Pan, P. K. Moore and Y. Ji, “The hydrogen sulfide donor, GYY4137, exhibits anti-atherosclerotic activity in high fat fed apolipoprotein E-/- mice”, Br. J. Pharmacology, 2013, 169, 1795.
 
規格
(1) 性状:本品は、白色〜微黄色粉末である。
(2) 純度(HPLC): 95.0% 以上
(3) NMRスペクトル: 試験適合
 
取扱注意
1.安衛法,特定化学物質,化審法, 2.保存方法:冷蔵
PRTR法:第1種指定化学物質
 
危険・有害性シンボルマーク(GHS表示)
 

感嘆符
 


健康有害性
   




 
備 考
(開発元:Dojindo Molecular Technologies, Inc.) 
 
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