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      NOR 5
化学名 (±)-N-[(E)-4-Ethyl-3-[(Z)-hydroxyimino]-6-methyl-5-nitro-3-heptenyl]-3-pyridinecarboxamide
CAS番号 174022-00-5
製品コード N448

 容 量
    税込価格
本体価格
和光コード
10
mg
\12,960
 
\12,000
348-08011
 
 
C16H22N4O4=334.37
 


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プロトコル

 性 質
NORは、NONOateとは異なるタイプのNOドナーである。NORは既存のNOドナーの様な硝酸や亜硝酸部分あるいはNO部分を有しないにも関わらず、NOC同様、系中に純粋なNOを自発的に発生できる。その際、発生するNO量や発生速度もNOC同様コントロールできる。NO放出は完全に自発的で、いかなる代謝系やco-factorも関係しない。また、NO放出後の副生成物に生理活性がないことも分かっており、系中に規定量の純粋なNOを加えることのできる試薬として安心して使用できる。NO発生量もNOCと同様、1モルのNORから1〜1.5モルのNOが放出される。
 NORは元来、Streptomyces genseosporeus の醗酵生成物中の血管弛緩物質として単離されたNOR 3(文献中ではFK409と呼ばれているものもある)を基に開発された一連のNOドナーである。その後の研究で、分子内に様々の修飾を施すことによってNO放出速度が自在にコントロールできることがわかり、多くの化合物が開発された。
NOR 5はNO放出剤であるNORシリーズの中で最も遅いNO放出速度を持つドナーである。ラットへの経口投与(10 mg/kg)ではNOR 5は240分後も血圧の低下は見られず、血栓形成抑制作用については、10 mg/kgで37%抑制すると報告されている。
 NORのNO放出は、NOCと反対に、低pHになるほど遅くなる。従って、酸性側で安定なNORとアルカリ性側で安定なNOCは、実験系に応じて使い分けることができる。NORは使用に際しては、DMSOに溶解してその少量をサンプルバッファー溶液に添加する。DMSO中ではかなり安定で、NOガスでは不可能な高度希釈も可能である。従って、NORはNO標準液の作製にも非常に有用であると考えられ、様々なNO測定装置のキャリブレーション用としても使用価値は高い。


  

よくあるご質問 
NOC,NORの違いは何ですか?
NOR類の溶解方法
溶解性
 
参考文献
1) Y. Kita, R. Ozaki, S. Sakai, T. Sugimoto, Y. Hirasawa, M. Ohtsuka, H. Senoh, K. Yoshida and K. Maeda, "Antianginal Effects of FK409, a New Spontaneous NO Releaser", Br. J. Pharmacol., 1994, 113, 1137.
2) Y. Kita, Y. Hirasawa, K. Yoshida and K. Maeda, "Antiplatelet Activities of FK409, a New Spontaneous NO Releaser", Br. J. Pharmacol., 1994, 113, 385.
3) M. Hino, M. Iwami, M. Okamoto, K. Yoshida, H. Haruta, M. Okuhara, J. Hosoda, M. Kohsaka, H. Aoki and H. Imanaka, "FK409, a Novel Vasodilator Isolated from the Acid-treated Fermentation Broth of Streptomyces Griseosporeus I. Taxonomy, Fermentation, Isolation, and Physico-chemical and Biological Characteristics", J. Antibiot., 1989 XLII(11), 1578.
4) S. Shibata, N. Satake, N. Sato, M. Matsuo, Y. Koibuchi and R. K. Hester, "Characteristics of the Vasorelaxing Action of (3E)-4-Ethyl-2-hydroxyimino-5-nitro-3-hexamide FK409, a New Vasodilator Isolated from Microbial Sources, in Isolated Rabbit Arteries", J. Cardiovasc. Pharmacol., 1991, 17(3), 508.
5) Y. Kita, Y. Hirasawa, K. Maeda, M. Nishio and K. Yoshida, "Spontaneous Nitric Oxide Release Accounts for the Potent Pharmacological Actions of FK409", Eur. J. Pharmacol., 1994, 257, 123.
6) J.-L. Decout, B. Roy, M. Fontecave, J.-C. Muller, P. H. Williams and D. Loyaux, "Decomposition of FK409, a New Vasodilator: Identification of Nitric Oxide as Metaborite", Bioorg. Med. Chem. Lett., 1995, 5(9), 973.
7) S. Fukuyama, Y. Kita, Y. Hirasawa, T. Azuma, A. Sato, N. Morokoshi, S. Koda, T. Yasuda, S. Oka and H. Sakurai, "A New Nitric Oxide (NO) Releaser: Spontaneous NO Release from FK409", Free Rad. Res., 1995, 23(5), 443.
8) Y. Kita, K. Ohkubo, Y. Hirasawa, Y. Katayama, M. Ohno, S. Nishino, M. Kato and K. Yoshida, "FR144420, a Novel, Slow, Nitric Oxide-releasing Agent", Eur. J. Pharmacol., 1995, 275, 125.
9) M. Kato, S. Nishino, M. Ohno, S. Fukuyama, Y. Kita, Y. Hirasawa, I. Nakanishi, H. Takasugi and K. Sakane, "New Reagents for Controlled Release of Nitric Oxide. Structure-stability Relationships", Bioorg. Med. Chem. Lett., 1996, 6(1), 33.
10) Y. Kita, Y. Hirasawa, S. Fukuyama and K. Yoshida, "FK409, a Novel Spontaneous NO Releaser: Comparative Pharmacological Studies with ISDN", Cardiovasc. Rrug. Revi., 1996, 14(2), 148.
11) Y. Hirasawa, T. Sugimoto, S. Fukuyama, Y. Kato, H. Takamatu, M. Ohno, S. Nishino, M. Kato, K. Maeda, J. Seki and Y. Kita, "Antianginal Effects of FR144420, a Novel Nitric Oxide-releasing Agent", Eur. J. Pharmacol., 1996, 303, 55.
12) M. Sato and M. Kawatani, "Nitric Oxide Raises Cytosolic Concentrations of Ca2+ in Cultured Nodose Ganglion Neurons from Rabbits", Neurosci. Lett., 1996, 206, 69.
13) Y. Kita, Y. Hirasawa, S. Fukuyama, K. Ohkubo, Y. Kato, H. Takamatsu, M. Ohno, S. Nishino, M. Kato and J. Seki, "Oral Biological Activities of Spontaneous Nitric Oxide Releaser are Accounted for by their Nitric Oxide-releaseing Rates and Oral Absorption Manners", J. Pharmacol. Exp. Ther., 1996, 276(2), 421.
14) S. Fukuyama, Y. Hirasawa, Y. Kato, M. Nishino, M. Ohno, S. Nishino, K. Maeda, M. Kato and Y. Kita, "Structure-activity Relationships of Spontaneous Nitric Oxide Releasers, FK409 and its Derivatives", J. Pharmacol. Exp. Ther., 1997, 282(1), 236.
15) Y. Kita, Y. Hirasawa, Y. Kato, K. Ohkubo, M. Ohno, S. Nishino, M. Kato and S. Fukuyama, "Comparison of Hemodynamic Effects of Nitric Oxide (NO) Donors with Different NO-releasing Properties in Rats", J. Cardiovasc. Pharmacol., 1997, 30(2), 223.
16) Y. Hirasawa, Y. Kato, S. Fukuyama, M. Ohno, S. Nishino, M. Kato and Y. Kita, "Comparison of Antiplatelet Effect of two Nitric Oxide-donating Agents, FR146801 and FK409", Thrombosis Haemost., 1998, 79, 620.
 
規格
(1) 性状:本品は、白色〜微黄色粉末でジメチルスルホキシドに溶ける。
(2) 純度(HPLC): 98.0% 以上
(3) ジメチルスルホキシド溶状: 試験適合
 
取扱注意
1.危険物第5類 ニトロ化合物 危険等級U, 2.保存方法:冷凍
 
危険・有害性シンボルマーク(GHS表示)
 


 








 
備 考
 
 
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